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他汀类药物的不良反应,如何应对?

2016-10-08 那角落 >>医学界杂志

导语:除了做好提前检查和定期监测外,我们还应该采取哪些措施来减少甚至避免他汀的不良反应?

作者:小可真

来源:医学界临床药学频道

他汀类药物的不良反应主要有:肝脏损害、肌病、新发糖尿病、认识功能改变和神经系统损害、肾脏损害。

虽然大量证据表明在合理使用的情况下,他汀类药物是安全的,并且临床获益远大于风险,但认识和防治他汀的不良反应也非常重要,这既可减轻部分患者因服用他汀带来的痛苦,也有助于提高其长期服用他汀产生的临床获益。

为此,除了做好提前检查和定期监测外,我们应该采取措施,减少甚至避免他汀的不良反应。

减少他汀剂量

长期使用他汀是临床获益的重要条件,研究发现他汀不良反应与剂量呈正相关,而小剂量他汀依然能有效降低心脑血管病发生风险,因此在患者耐受的情况下可减少他汀剂量。阿托伐他汀10mg/d、普伐他汀10mg/d、洛伐他汀10mg/d均可有效降低心患者脑血管事件。

间断给药

部分他汀类药物血浆半衰期相对较长,可间断给药(见表1),如阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,可一周给药2~3次。如患者不耐受,可从每周1次开始,逐渐增加给药频率,以减少不良反应。

表1 常见他汀类药物的最小剂量、代谢途径和半衰期

他汀类药物相互替换

经CYP3A4酶代谢的洛伐他汀、辛伐他汀、阿托伐他汀与其他药物相互作用多见,而经CYP2C9酶代谢的氟伐他汀、瑞舒伐他汀与其他药物相互作用少见,而不通过CYP代谢的普伐他汀与其他药物相互作用罕见,因此当患者同时服用多种药物时可选择经不同酶代谢的他汀(见表1)。

尽量避免使用对他汀有药代动力学影响的药物

某些药物可通过抑制他汀代谢酶或他汀及其代谢产物的载体使他汀AUC(曲线下面积,反映药物进入血液循环的总量)明显增高(如环孢素可使瑞舒伐他汀AUC升高700%)。克拉霉素是CYP 3A4强抑制剂,通过抑制该代谢酶致阿托伐他汀AUC升高,环孢素则抑制阿托伐他汀及其代谢产物的载体OATP1B1,从而增加阿托伐他汀生物利用度,增加了他汀不良反应发生风险。

表2 其他类药物对他汀类药物的药动学影响

小剂量他汀与其他降脂药物联合应用

小剂量他汀可与多种其他降脂药物(如烟酸、依折麦布、贝特类药物、胆汁酸结合剂、植物固醇、ω-3-脂肪酸等)联合应用,降低不良反应,维持达标水平。

目前临床可选的联合方案:

(1)低密度脂蛋白胆固醇未达标:小剂量他汀+烟酸或贝特类或依折麦布;

(2)高密度脂蛋白胆固醇未达标:小加量他汀+烟酸或贝特类;

(3)甘油三酯未达标:小剂量他汀+烟酸或贝特类或鱼油。加用烟酸和贝特类时会增加肌病风险,需定期监测。

非他汀降脂药物的替换应用

临床上常见的烟酸、多廿烷醇、血脂康、依折麦布等可作为他汀类药物的替代药物(见表3)。

表3 临床常用非他汀类降脂药

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